Ipoglicemizzanti orali nella cura del diabete - Associazione Diabetici della Provincia di Reggio Emilia

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LA TERAPIA - IPOGLICEMIZZANTI ORALI


La cura del diabete mellito di tipo 2 si basa sempre sul controllo alimentare e su una corretta attività fisica, elementi che sono volti sinergicamente al controllo del peso ed alla riduzione dei livelli di glucosio nel sangue (glicemia). Quando tutto questo non basta si interviene con l'uso di farmaci (compresse) detti ipoglicemizzanti orali che diminuiscono la glicemia aumentando l'efficacia dell'insulina prodotta spontaneamente o aumentando la produzione pancreatica di insulina.

Le principali classi di farmaci attivi per via orale capaci di diminuire i livelli di glucosio nel sangue sono:


1. i farmaci che aumentano la sensibilità insulinica (le biguanidi, i glitazoni, l’inibitore dell'enzima alfa-glucosidasi)


2. i farmaci secretagoghi (le sulfaniluree)


3. nuovi farmaci (le incretine e gli inibitori del GLP-1).


1. I FARMACI CHE AUMENTANO LA SENSIBILITÀ INSULINICA

LE BIGUANIDI – Metformina

La metformina è l'unica attualmente in uso. Non stimola la produzione di insulina, ma agisce potenziando l'azione dell'insulina esistente, riducendo così le glicemie secondo due meccanismi:

1) riduzione della produzione epatica di glucosio (gluconeogenesi)
2) aumento della capacità del tessuto muscolare di captare e usare il glucosio in risposta all'insulina prodotta


Può essere assunta o prima, o durante, o dopo i pasti; può dare come effetto avverso disturbi intestinali (gonfiore, meteorismo,diarrea).  Non provoca aumento di peso né ipoglicemie.
La metformina è controindicata nell’insufficienza renale, nelle condizioni acute in grado di compromettere la funzionalità renale (quali la disidratazione, le infezioni gravi, lo shock, la somministrazione intravascolare di mezzi di contrasto iodati e in anestesia generale), nelle malattie acute o croniche che possono provocare un’ipossia tissutale (quali l’insufficienza respiratoria e cardiaca, l’infarto miocardico recente, lo shock), in insufficienza epatica e nell’alcoolismo.

Vedi tabella con nome commerciale del farmaco


INIBITORI DELL’ALFA-GLUCOSIDASI - Acarbosio


L'alfa glicosidasi è un enzima intestinale che ha il compito di facilitare l'assorbimento dei carboidrati; questi farmaci ne rallentano l'azione aiutando l'organismo a ridurre il livello di glucosio nel sangue mediante il blocco della decomposizione degli amidi (pane, pasta e patate). Vanno assunti con il primo boccone di un pasto.
Possono dare come effetti avversi meteorismo, diarrea, nausea e dolori addominali che si manifestano spesso solo a inizio terapia.

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TIAZOLIDINEDIONI - Pioglitazone


I glitazoni si legano ad un recettore (PPAR gamma - recettore gamma attivato dal perossisoma proliferatore) che si trova soprattutto sugli adipociti e (in misura inferiore) nel fegato e nei muscoli scheletrici. Questa azione stimola la trascrizione dei geni che sono sensibili all'insulina e che regolano il metabolismo glucidico e lipidico. Ciò, a sua volta, amplifica gli effetti dell'insulina nel tessuto adiposo e nel muscolo scheletrico e perciò, teoricamente, può diminuire la resistenza all'insulina stessa. I glitazoni possono anche ridurre la produzione epatica di glucosio.
Ha un'azione insulino-sensibilizzante, ovvero migliora la risposta dei tessuto muscolare e epatico all'arrivo dell'insulina.
Tra gli effetti collaterali del pioglitazione ci può essere un aumento del peso corporeo.
Il pioglitazone è controindicato in pazienti con insufficienza cardiaca o storia di insufficienza cardiaca (NYHA stadi da I a IV), insufficienza epatica, carcinoma della vescica in fase attiva o anamnesi positiva per carcinoma della vescica.

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2. I FARMACI SECRETAGOGHI

LE SULFANILUREE - glibenclamide, glipizide, glimepiride, gliclazide

Sono una famiglia di farmaci che stimolano le cellule beta del pancreas a produrre maggiori quantità di insulina. Agiscono indipendentemente dall'assunzione di cibo. Vengono utilizzate esclusivamente nel diabete tipo 2, quando le beta-cellule pancreatiche sono ancora in grado di produrre insulina.
Vanno assunti 20 minuti prima dei pasti. Possono provocare, come effetto avverso, ipoglicemie ed aumento ponderale.
Sono controindicate in caso di insufficienza renale o epatica.

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SEGRETAGOGHI NON SULFANILUREICI - Repaglinide


Stimolano le beta-cellule del pancreas a rilasciare maggiori quantità di insulina. Questa categoria di farmaci agisce con effetto più rapido delle sulfoniluree ed è possibile assumerle appena prima dei pasti. Come effetto secondario può provocare ipoglicemie ma meno severe e meno frequenti rispetto alle sulfaniluree; anche l'effetto sul peso è minore.

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3. NUOVI FARMACI

ANALOGHI DEL GLUCAGONE-LIKE PEPTIDE - 1 (GLP-1) - Exenatide, Liraglutide e Lixisenatide

E' una nuova classe di farmaci per il diabete mellito di tipo 2. Il GLP-1 è un ormone che appartiene alla famiglia delle Incretine che agisce sul pancreas regolando la produzione di insulina e glucagone, riducendo la glicemia in risposta ai pasti. Le incretine nel diabete mellito di tipo 2 sono dimezzate.

L'Exenatide
deriva da una proteina naturale (exendin-4) che ha le stesse caratteristiche del GLP-1 e che è stata inizialmente scoperta nella ghiandola salivare di una lucertola (Gila Monster) che vive nel deserto dell'Arizona. L'Exenetide viene somministrata con una iniezione sottocutanea due volte al giorno prima dei pasti. E’ appena entrata in uso una nuova formulazione (Bydureon) che viene somministrata mediante iniezione sottocutanea una volta alla settimana, lo stesso giorno di ogni settimana.

La Liraglutide
, analogo umano del GLP-1, ad azione long-acting, viene somministrata una volta sola al giorno.

Lixisenatide
è il primo agonista del recettore del GLP-1, cioè agisce legandosi ai recettori del peptide glucagone-simile 1 (GLP-1) che sono presenti sulla superficie delle cellule del pancreas, stimolando così la secrezione di insulina quando il glucosio nel sangue aumenta, ma non in caso di glicemia normale. Viene somministrato una volta sola al giorno.

Tutti si possono associare in duplice o triplice terapia a ipoglicemizzanti orali.

Un beneficio importante di questi farmaci è che riducono la velocità di svuotamento gastrico e agiscono sulla fame, riducendo così l'appetito con conseguente calo di peso. Oltre a stimolare la secrezione insulinica, sopprimono la secrezione di glucagone (ormone che aumenta la glicemia). In caso di ipoglicemia, però, la secrezione di glucagone è conservata.

Gli effetti secondari più frequenti sono nausee e mal di testa. Si devono conservare in frigo come l'insulina.

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INIBITORI DEL DIPEPTIDIL-PEPTIDASI-4 (DPP-4)  - Sitagliptin, Vildagliptin, Saxagliptin e Linagliptin


Il DPP-4 è un enzima che inattiva le incretine GIP e GLP-1, ormoni intestinali che regolano l'attività di insulina e glucagone in risposta a cibo. Questi farmaci si legano al DPP-4 e impediscono la degradazione delle incretine che così rimangono attive più a lungo.

Si assumono per via orale, una o due volte al giorno ed in alcuni casi anche in associazione a metformina, insulina o altra terapia.

Sono farmaci ben tollerati che presentano il vantaggio di non dare rischio di ipoglicemie e di favorire il controllo del peso.
Gli effetti secondari sono rari e comprendono nausea e disturbi digestivi.

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